Μάθετε σχετικά με τη βιοδιαθεσιμότητα ή τον ρυθμό με τον οποίο απορροφάται ένα φάρμακο
Η βιοδιαθεσιμότητα είναι ένα βασικό εργαλείο μέτρησης, καθώς καθορίζει τη σωστή δοσολογία για τη μη ενδοφλέβια χορήγηση ενός φαρμάκου. Σε μελέτες κλινικής έρευνας , η βιοδιαθεσιμότητα ενός φαρμάκου είναι βασικός παράγοντας που πρέπει να μετρηθεί στις δοκιμές Φάσης 1 και Φάσης 2.
Ο προσδιορισμός της απόλυτης βιοδιαθεσιμότητας ενός φαρμάκου πραγματοποιείται μέσω φαρμακοκινητικής μελέτης. Η συγκέντρωση φαρμάκου στο πλάσμα σχεδιάζεται κατά του χρόνου και μετρά τη συγκέντρωση έναντι του χρόνου μετά από ενδοφλέβια και μη ενδοφλέβια χορήγηση. Οι μη ενδοφλέβιες εφαρμογές περιλαμβάνουν στοματική, ορθική, διαδερμική, υποδόρια και υπογλώσσια.
Η μέτρηση της βιοδιαθεσιμότητας αντιπροσωπεύεται από το γράμμα f ή F εάν εκφράζεται σε εκατοστιαία αναλογία. Η σχετική βιοδιαθεσιμότητα είναι ένα μέτρο που χρησιμοποιείται για την αξιολόγηση της βιοϊσοδυναμίας (ΒΕ) μεταξύ των φαρμακευτικών προϊόντων.
Προκειμένου να επιτύχει την έγκριση της FDA για ένα γενόσημο φάρμακο, ο χορηγός φαρμάκου πρέπει να παρουσιάζει ένα διάστημα εμπιστοσύνης 90% του προϊόντος του με αυτό του εμπορικού φαρμάκου.
Η βιοδιαθεσιμότητα είναι ένα από τα βασικά εργαλεία στην ανάπτυξη φαρμάκων, καθώς η βιοδιαθεσιμότητα πρέπει να λαμβάνεται υπόψη κατά τον υπολογισμό των δοσολογιών για μη ενδοφλέβιες οδούς χορήγησης με βάση την απορρόφηση.
Το ποσοστό του φαρμάκου που απορροφάται είναι μια μέτρηση της ικανότητας της φαρμακευτικής σύνθεσης να παραδώσει το φάρμακο στη θέση στόχο.
Η "απορροφηθείσα ποσότητα" μετράται συμβατικά με ένα από τα δύο κριτήρια, είτε την περιοχή κάτω από την καμπύλη συγκέντρωσης χρόνου στο πλάσμα (AUC) είτε τη συνολική (σωρευτική) ποσότητα φαρμάκου που απεκκρίνεται στα ούρα μετά τη χορήγηση φαρμάκου ", σύμφωνα με την Boston University School της ιατρικής. "Υπάρχει γραμμική σχέση μεταξύ της" περιοχής κάτω από την καμπύλη "και της δόσης όταν το κλάσμα του φαρμάκου που απορροφάται είναι ανεξάρτητο της δόσης και ο ρυθμός αποβολής (χρόνος ημιζωής) και όγκος κατανομής είναι ανεξάρτητοι από τη δόση και τη μορφή δοσολογίας.
Η αλλενότητα της σχέσης μεταξύ της περιοχής κάτω από την καμπύλη και της δόσης μπορεί να συμβεί εάν, για παράδειγμα, η διαδικασία απορρόφησης είναι κορεσμένη ή εάν το φάρμακο αποτύχει να φτάσει στη συστηματική κυκλοφορία εξαιτίας, π.χ., δέσμευσης φαρμάκου στο έντερο ή βιομετασχηματισμού συκώτι κατά τη διάρκεια της πρώτης διέλευσης του φαρμάκου μέσω του συστήματος πύλης. "
Παράγοντες που επηρεάζουν τη βιοδιαθεσιμότητα
Όταν χορηγείται με μη ενδοκοιλιακή οδό, η βιοδιαθεσιμότητα ενός φαρμάκου ποικίλλει από άτομο σε άτομο. Μπορεί να επηρεαστεί από φυσιολογικούς και άλλους παράγοντες, όπως το εάν το φάρμακο λαμβάνεται με άλλα φάρμακα ή με ή χωρίς τροφή και την παρουσία μιας νόσου που επηρεάζει το γαστρεντερικό σύστημα ή τη λειτουργία του ήπατος.
Άλλοι παράγοντες που επηρεάζουν τη βιοδιαθεσιμότητα του φαρμάκου είναι οι φυσικές του ιδιότητες, η φαρμακοτεχνική μορφή, όπως η παρατεταμένη απελευθέρωση ή η άμεση απελευθέρωση, ο κιρκαδικός ρυθμός ενός ατόμου, οι αλληλεπιδράσεις φαρμάκων, οι αλληλεπιδράσεις των τροφίμων, ο ρυθμός μεταβολισμού (η επίδραση της επαγωγής ενζύμων ή η αναστολή από άλλα φάρμακα και τρόφιμα ), την υγεία του γαστρεντερικού σωλήνα, την ηλικία του ασθενούς και το στάδιο της νόσου.
Όταν ένα φάρμακο χορηγείται ενδοφλέβια, έχει βιοδιαθεσιμότητα 100 τοις εκατό (F
Εάν ένα φάρμακο λαμβάνεται από το στόμα, φτάνει γρήγορα στο στομάχι, διαλύεται και μερικά απορροφάται από το λεπτό έντερο.
Από το λεπτό έντερο, ταξιδεύει στην ηπατική φλεβική φλέβα πριν φτάσει στη συστηματική κυκλοφορία. Μερικοί από τους παράγοντες που μπορεί να εμποδίσουν το φάρμακο να φτάσει στη συστηματική κυκλοφορία είναι οι ιδιότητες του φαρμάκου και η φυσιολογική κατάσταση του ασθενούς.
Ένα φάρμακο όπως η βενζυλική πενικιλίνη δεν μπορεί να αντέξει το χαμηλό pH του στομάχου το οποίο την καταστρέφει. Τα πεπτικά ένζυμα μπορούν να καταστρέψουν την ινσουλίνη και την ηπαρίνη.
Τα φάρμακα τα οποία είναι εξαιρετικά υδρόφοβα δεν μπορούν να απορροφηθούν εύκολα επειδή είναι αδιάλυτα στα σωματικά υγρά, ενώ τα πολύ υδρόφιλα φάρμακα - τα οποία έχουν έλξη για τα υγρά - δεν μπορούν να διασχίσουν τις κυτταρικές μεμβράνες πλούσιες σε λιπίδια.